近日，FDA批准了静脉注射制剂Selexipag(赛乐西帕，Uptravi)上市，用于治疗WHO功能分级II-III、暂时无法接受口服治疗的肺动脉高压(PAH)成年患者。

　　这一批准为那些无法接受口服药的PAH患者提供了一种不间断的治疗。

　　▌"心血管里的癌症"肺动脉高压

　　肺动脉高压(PAH)是一种由多病因引起的以肺动脉压力和肺血管阻力进行性增高，导致右心室负荷增加，也被称为“心血管里的癌症”。

　　该病在各个年龄段都可能会发病，发病率会随着年龄增长而增加，主要集中在30~60岁。

　　肺动脉高压发病率虽然较低，但却十分高危。常见症状有活动后气促、疲乏、心绞痛等，随着肺动脉压力升高，患者心脏负荷持续加重，最终导致右心室肥大、衰竭，甚至是死亡。

　　目前，特发性或者遗传性患者经过常规治疗后，5年生存率仍较低。

　　不过，由于疾病的进展性，确保不间断治疗对PAH患者十分关键。即使是由于暂时不能口服药物，而导致相对短期的治疗中断，也会对PAH患者的健康产生重大的影响。

　　▌Uptravi(selexipag，赛乐西帕)

　　Selexipag是一种选择性前列环素IP受体激动剂，目前已经在60多个国家被许可用于PAH的口服治疗。

　　该药可通过放松血管壁中的肌肉来扩张血管，降低向肺部供血的血管中的升高压力。

　　2015年，Selexipag片剂首次获FDA批准，用于延缓疾病进展，并降低PAH患者的住院风险。

　　▌静注和口服转换，疗效不变!

　　这一批准是基于一项前瞻性、多中心、开放标签、单序列交叉3期UptraviIV研究的结果。

　　该试验入组20例患者，旨在评估Selexipag在口服和静脉注射之间转换的安全性、耐受性和药代动力学。

　　试验的治疗观察期分为三个阶段，第一阶段：患者接受稳定的Selexipag口服剂量;第二阶段：患者接受了3次相应Selexipag剂量的输注;第三阶段：患者恢复稳定的Selexipag口服剂量。

　　发表在国际医学期刊《Respiratory Research》上的结果表明：

　　在口服Selexipag片剂不可行的情况下，静脉注射Selexipag可持续维持短时间的连续给药治疗。

　　而且，Selexipag片剂和静脉制剂之间转换的耐受性良好，没有意外的安全性发现。

　　由于肺动脉高压疾病的渐进性质，维持治疗对于帮助控制PAH十分重要。但部分患者可能无法服用口服药物，面临治疗中断、疾病进展的风险。

　　而Selexipag能不仅在静脉注射和口服之间转换，而且还避免了疾病治疗中断的风险。为不能口服药物的患者维持了治疗效果。