近日，创新双重GIP/GLP-1受体激动剂Tirzepatide在治疗2型糖尿病的两项临床试验中取得积极结果，表现亮眼。

　　发表在《新英格兰医学杂志》上的结果显示：

　　接受治疗40周后，与降糖药司美格鲁肽(Semaglutide)相比，不同剂量的Tirzepatide在降低血糖和体重方面均具有显著优势。

　　▌全球4亿糖友，中国人数过亿

　　目前，全球约有4.63亿糖尿病成年患者。其中，2型糖尿病是最常见的类型，约占所有糖尿病的90%。在中国，糖尿病患病人数已过亿。

　　▌GIP/GLP-1双重激动剂：Tirzepatide

　　Tirzepatide是一种在研的、只需每周一次、双重葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)双重受体激动剂，可将两种肠促胰岛素的作用重新整合。GIP和GLP-1均能促进胰岛素分泌，而且GIP还可以对GLP-1的作用进行补充。

　　在临床前试验中，GIP已被证明可以减少食物摄入并增加能量消耗，从而导致体重减轻。当与GLP-1受体激动剂联合使用时，可能会对葡萄糖和体重产生更大的影响。

　　目前，Tirzepatide对成人2型糖尿病患者的血糖管理和慢性体重管理的3期临床试验正在进行中。

　　此外，该药也被研究作为非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和保留射血分数(HFpEF)心衰的潜在治疗方法。

　　▌降低血糖和体重，创新药物效果惊艳!

　　SURPASS-1是一项为期40周、多中心、随机、双盲、平行、安慰剂对照试验，比较了5mg、10mg和15mg的Tirzepatide单药与安慰剂相比，在仅靠饮食和运动无法充分控制2型糖尿病成年患者中的疗效和安全性。

　　来自多个国家的患者按照1:1:1:1的比例随机分配接受三种剂量的Tirzepatide或安慰剂治疗。

　　SURPASS-2临床试验是一项为期40周的随机、开放标签试验，评估了Tirzepatide与司美格鲁肽作为二甲双胍附加疗法，在1879例2型糖尿病成年患者中的疗效和安全性。

　　在美国糖尿病协会(ADA)第81届科学会议上公布的口头报告中显示：

　　这两项试验中 ，治疗第40周时，与安慰剂相比，所有三种Tirzepatide剂量治疗的患者，血糖和体重较基线相比均达到统计学意义上的显著下降。

　　而且，接受Tirzepatide治疗的患者，能在不经历低血糖(<54mg/dL)的情况下，实现血糖降低的目标。

　　试验详细数据：

　　在SURPASS-1试验中，最高剂量的Tirzepatide(15mg)使糖化血红蛋白(A1C)降低2.07%，体重降低9.5kg(11.0%);最低剂量的Tirzepatide(5mg)导致A1C降低1.87%，体重减轻7.0kg(7.9%)。

　　其中，52%的患者的A1C低于5.7%(ADA推荐的治疗目标是A1C<7%)。

　　治疗40周时，与安慰剂相比，Tirzepatide能使患者的空腹血糖显著降;平均餐后2h血糖值均低于140mg/dL(在没有糖尿病的个体中被认为是正常值)。

　　而在SURPASS-2试验中，15mg的Tirzepatide治疗组患者中，92%的患者A1C<7%，而司美格鲁肽组为81%。

　　在一个探索性终点中，所有三种剂量的Tirzepatide还使得患者的空腹血脂指标发生明显的有利趋势。

　　综上所述，许多2型糖尿病患者无法通过饮食和运动达到他们的降血糖目标。而创新GIP/GLP-1双重激动剂Tirzepatide只需每周给药一次，就能达到降低血糖和体重的优异效果，未来将大大方便全球近5亿糖尿病患者的治疗。