呼吸系统疾病
2018-11-15
马西替坦由瑞士Actelion(爱可泰隆)研发，首先于2013年10月18日获美国食品药品管理局(FDA)批准上市，之后于2013年12月20日获欧洲药物管理局(EMA)批准上市，后又于2015年3月26日获日本医药品医疗器械综合机构(PMDA)批准上市，在美国和欧洲由Actelion上市销售，在日本由Actelion(爱可泰隆)联合Nippon Shinyaku(日本新药)共同上市销售，商品名均为Opsumit。
马西替坦是一种新型的具有与受体持续性结合特性的双重内皮素受体拮抗剂(ERA)。该药适用于治疗肺动脉高压(PAH，WHO组I)延缓病症进展，包括：死亡，开始静脉或皮下注射前列腺素，或临床恶化的肺动脉高压(6分钟走路的距离缩短，PAH症状恶化和需要进行额外治疗)。
商品名：Opsumit
通用名：macitentan
中文名：马西替坦
药企：Actelion Pharmaceuticals Inc.
适应症：肺动脉高压(PAH)。
剂型规格：本品为薄膜包衣片，10mg/片，推荐剂量为10mg/天。
作用机理：马西替坦是endothelin受体拮抗剂。endothelin及其受体(ETa与ETb)介导多种有害效应，如血管收缩、纤维化、增生、肥大、炎症等，肺动脉高压患者endothelin上调。
临床试验：742例PAH患者分成安慰剂组、3mg马西替坦组、10mg马西替坦组，以死亡或恶性事件(如房间隔造口术、肺移植、六分钟步行距离下降15%)为主要临床终点，安慰剂组与10mg马西替坦组分别有46.4%、31.4%的患者达到主要临床终点，两组死亡人数分别为17人、16人。
黑框警告：胚胎毒性(孕妇禁用)。
