随着生活方式的改变，高脂血症在我国的发病率居高不下。我国成年人中，血脂异常发病率高达40%，这些患者患冠心病、心绞痛、心梗、中风等心血管疾病的风险显著攀升。

　　血脂化验中常见的胆固醇是总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和高密度脂蛋白胆固醇。

　　其中，低密度脂蛋白胆固醇也被称为“坏胆固醇”。想要预防心血管疾病，控制“坏”胆固醇水平十分重要。

　　近日，美国心脏协会2021年科学会议上发表的最新研究，两项早期临床研究的结果表明，口服PCSK9抑制剂降胆固醇药物耐受性良好，在降低高水平的低密度脂蛋白胆固醇方面非常有效。

　　PCSK9抑制剂药物通过阻断一种有助于破坏细胞表面LDL胆固醇受体的肝脏蛋白发挥作用，这些受体负责将坏胆固醇排出血液。目前，PCSK9抑制剂只有注射剂型。

　　这项研究是关于口服 PCSK9 抑制剂MK-0616的首个临床研究。

　　MK-0616可降低低密度脂蛋白胆固醇，且不会造成严重的副作用或死亡。健康人群每日一次口服300毫克MK-0616，或与他汀类药物联用治疗高胆固醇。

　　MK-0616的第一项研究包括60名年龄在18-50岁的健康男性志愿者。

　　在这项随机研究中，51名参与者接受了MK-0616的单剂量口服，剂量从10毫克到300毫克不等，而23名参与者至少接受了一剂安慰剂。

　　这项研究采用了“交叉”设计，所以一些参与者在一段时间内接受MK-0616，然后在另一段时间内“交叉”接受安慰剂治疗。

　　在每个时间段，75%的参与者接受MK-0616治疗，25%接受安慰剂治疗。

　　结果发现，在所有测试的单剂量水平下：

　　MK-0616 将导致高 LDL 胆固醇的PCSK9水平从基线降低了90%以上。

　　MK-0616的第二项研究包括40名年龄在18-65岁之间的男性和女性志愿者，他们已经服用他汀类药物来控制胆固醇水平至少三个月。

　　在这项研究中，75%的参与者接受每日一次的10毫克或20毫克的MK-0616口服剂量，而25%的参与者接受安慰剂，两组都在当前他汀类药物治疗的基础上接受安慰剂。

　　在14天的治疗后：

　　· MK-0616将受试者的血液胆固醇水平从基线水平降低了约65%。

　　· 与基线相比，接受安慰剂治疗的患者的胆固醇指标降低了不到5%。

　　在这两项试验中，口服PCSK9抑制剂的耐受性均良好，没有患者发生严重不良事件或死亡，亦没有出现实验室安全性、生命体征恶化或心电图改变方面的相关不良事件。

　　研究人员表示，初步结果令人鼓舞，然而考虑到分子MK-0616的临床经验有限，尚需更多患者及更多样化的人群来验证口服PCSK9抑制剂的安全性和有效性。

　　好医友指出，目前已上市的三种PCSK9抑制剂都是皮下注射型，在使用方面多有不便，因此急需一种口服PCSK9抑制剂。期待口服剂型早日通过临床试验，为高胆固醇患者带来更便捷的日常治疗选择。